WO2003077883A2 - Composition and utilization thereof for forming a protective film on nasal mucous membranes - Google Patents

Composition and utilization thereof for forming a protective film on nasal mucous membranes Download PDF

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WO2003077883A2
WO2003077883A2 PCT/CH2003/000173 CH0300173W WO03077883A2 WO 2003077883 A2 WO2003077883 A2 WO 2003077883A2 CH 0300173 W CH0300173 W CH 0300173W WO 03077883 A2 WO03077883 A2 WO 03077883A2
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Definitions

  • Preventive drugs contain the active ingredients cromoglicic acid or nedocromil. Treatment with these active ingredients must start 2-3 weeks before the actual pollen season so that they can develop their effect. In the case of acute complaints, on the other hand, only anti-hammics help, which block the effect of histamine and thus the allergic reaction immediately.
  • nasal sprays are available with which the antiMstarrvinika such as cetinizine, loratadine, desloratadine, fexofenadine etc. are sprayed into the nose. Medications to swell the nasal membranes are also known. However, these medications should not be used for a long period of time, otherwise there is a risk that the nasal mucous membranes can dry out.
  • WO 97/18797 discloses products which are intended to prevent the flow of airborne pollutants into the nasal passage.
  • an artificial, electrostatic field is created in an area near the nasal passage, which should attract airborne, loaded pollutants.
  • An essential feature of the products proposed by WO 97/18797 is the presence of organic or inorganic electrostatic material. Examples of such materials are quaternary cellulose derivatives, quaternary ammonium compounds, quaternary proteins, or quaternary ammonium compounds modified from fatty acids or polymers.
  • formulations such as ointment, cream, spray and gel. These formulations are applied in the area of the nasal passage, for example on the nose or on the upper lip, in order to attract and separate charged pollutants contained in the inhaled breathing air. Since the effects of the formulations are based on electrostatic attraction, it is not necessary and also not disclosed that they are applied directly to the nasal mucosa. A disadvantage of the formulations is that they can obviously only separate charged particles.
  • WO 98/55135 discloses a composition with GlutatWonester compounds for use as protection against toxic, aU ylating substances such as mustard gas.
  • the active Glutatl ionester compounds can be used as creams or sprays. These can form effective barriers for alkylating substances such as mustard gas by reacting with the mustard.
  • the barrier function thus arises from the fact that nucleophilic compounds which react readily with the alkylating substances are made available.
  • EP-A-395 215 discloses a protective gel preparation for protecting the skin surface, especially the hands of CWrurgen.
  • the gel preparation based on a wax or a synthetic lanolin substitute can be sterilized and is water-soluble.
  • a liquid silicone compound contained in the preparation serves to repel water, and a.
  • Polypropylene glycol fatty acid ester as a surface-active substance.
  • the preparation contains polytetrafluoroethylene in powder form as a non-wettable lubricant.
  • the gel preparation can also contain antimicrobial and antiviral agents, such as, for example, nonoxynol-9.
  • the gel preparation is applied as a thin film to the surface of the skin and the gloves are then put on. If for any reason the gloves are permeable or become surgical during surgery, the gel preparation, as a physical and biochemical barrier, prevents surgeon infection. Because the gel preparation on Wax is the basis, a complete covering of the nasal mucous membranes can hardly be achieved.
  • compositions for the prevention of reactions and / or diseases which are caused by pathogens, allergens, pollen and others taken up by the nasal membranes triggered to provide.
  • the aim is in particular to propose a composition with which allergies, especially pollen allergies, can be prevented and / or alleviated.
  • Another aim is to provide a pharmaceutically active composition which is composed of physiologically well-tolerated components, is pharmacologically harmless and therefore free, i.e. is available without a prescription.
  • the aim is achieved with a composition according to the preamble of claim 1 in that the composition contains at least one polymer as film-forming agent and at least one linear or cyclic polysiloxane, and that the composition is aqueous with a water content of preferably more than 80 percent by weight , and particularly preferably more than 90 percent by weight.
  • the composition according to the invention can form a well-adhering, physical barrier film on the nasal mucosa, which is suitable for allergenic substances such as pollen, smoke, dust etc., as well as for disease
  • Mites, bacteria, viruses, dust etc. (generally referred to as airborne pollutants) is largely non- As a result, allergens, pollen, and pathogens, among other things, cannot get from the air we breathe to the nasal membranes and are absorbed. Penetration of the aforementioned substances into the body is therefore largely impossible, so that the risk of allergic reactions is greatly reduced.
  • liquid compositions also have the advantage that they can be administered as a spray.
  • the nasal membranes can be easily reached with a spray mist and covered with a covering film. At the same time, the water of the composition can moisturize the nasal mucous membranes.
  • the proportion by weight of water in the composition is expediently 50% and meW, but preferably more than 75%.
  • the film former can be a natural or synthetic organic polymer which is physiologically harmless. This has the advantage that the application of the composition does not have to be ruled out by the doctor.
  • the at least one film former and the silicone compound can be dissolved or emulsified in the aqueous solvent.
  • the at least one polymeric, film-forming compound can be present in the composition in the form of finely divided particles.
  • Silicone compounds such as silicone oils and polymeric polymer compounds are physiologically unproblematic. These substances can have a molecular size such that they do not penetrate the body through the nasal mucosa and are therefore pharmacologically and physiologically unimportant. Accordingly, such a composition of blows must be declared as a remedy. Since the components of the composition do not interfere with the metabolism, the composition has no side effects.
  • the film former advantageously comes from one of the following substance groups: cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose,
  • a barrier coating that adheres well to the skin of the skin can be created, which is surprisingly largely non-impervious to germs, pollen, smoke, etc. It has been shown that the barrier weight formed by the applied composition is effective for several hours.
  • a linear or a cyclic polysiloxane, or mixtures thereof, can be used as the silicone compound.
  • the silicone compound Preferably in the composition
  • Organopolysiloxane compounds used Polydimethylsiloxane is mentioned here as an example of organopolysiloxane compounds.
  • Organopolysiloxanverbindun- genes can form water-repellent films, which can provide reliable protection on the nasal membranes for hours.
  • the composition advantageously additionally contains at least one gel former.
  • Gelling agents have the property of being able to bind allergens, pollen and the like. It has been shown that the effectiveness of the barrier barrier can be further improved by adding a physiologically harmless gel former.
  • suitable gel formers are derivatives of cellulose compounds such as cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and / or hydroxypropyl starch and / or polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen.
  • the composition contains at least one compound from the substance group of acrylic acid polymers or copolymers, acrylate-alkyl acrylate copolymers, CIO-C 30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohols, polyvinypyrrolidones, polyalkylene glycols, polyester-polyurethane copolymers, PVP / hexadecene copolymers / or hydroxypropyl starch as film former, at least one compound from the cellulose ether substance group, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen and / or galactorabinan as gel former, and at least one compound from the substance groups of organopolysiloxanes, eg DimetWcone and / or tri-nylsiloxysilicate.
  • organopolysiloxanes eg DimetWcone and / or tri-nylsiloxy
  • compositions are suitable for pharmaceutical use as preventive agents for allergies, in particular pollen allergies, colds, flu or runny nose.
  • the composition advantageously contains at least one surfactant.
  • Surfactants are preferably used as emulsifiers.
  • the composition of surfactants is important for the creation of a uniform protective film.
  • iomic surfactants can in principle also be used as emulsifiers, a surfactant from the group of mom-iomic surfactants is preferably used.
  • the composition can have other additives such as preservatives, fragrances, fillers, etc. known to those skilled in the art.
  • the composition according to the invention is advantageously used as a spray for producing a barrier film on the nasal membranes.
  • a spray in particular a nasal spray, has the advantage that it is also possible to reach areas of the nasal epithelium that can be blown with a cream, even with the help of a cotton swab.
  • the nasal spray has the advantage over nasal ointments that the elastic film is so thin that the sense of smell is not disturbed.
  • the proportion by weight of the film-forming polymer and the silicone compound is preferably less than 4 percent by weight and preferably less than 2 percent by weight of the finished composition.
  • the invention also relates to a composition according to one of claims 1 to 12 for pharmaceutical use as barrier coating on sperm membranes, in particular nasal sperm membranes.
  • the inventive serves in particular to prevent pollen allergies.
  • the invention also relates to the use of a composition according to one of claims 1 to 12 for the production of a pharmaceutically active preparation for the prevention of allergies, in particular pollen allergies, colds, flu or runny nose.
  • the present invention furthermore also relates to a container with an outlet nozzle and means for generating an excess pressure containing a composition according to one of claims 1 to 12 for application of the composition as a spray.
  • Film formers in the context of the present invention are substances of different compositions, which are characterized by the following property: If a film former is dissolved in water or other suitable solvents and the solution is applied to the skin, it forms a physical barrier after the solvent has evaporated Film that can have a protective function.
  • film formers can also be substances which form films after application in a solvent which does not necessarily have to evaporate. These are generally polymeric base bodies that are dispersed in the solvent.
  • Suitable film formers can belong to one of the following groups of substances: cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, acrylic acid polymer or copolymer, acrylate-alkyl acrylate copolymers, CIO - C30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohol, polyvinypyrrolidone, polyalkylene glycol, polyester, hydroxypropylene copolyols, such as polypropylene, polypropylene, such as polypropylene, such as polypropylene or denatured gelatin or collagen.
  • Copolymers of polyvinylpyrrolidone e.g.
  • silicone compounds examples include polydimethylsiloxane and its modified compounds, methylphenylpolysiloxane, methylcarboxypolysiloxane, methylhydrodienepolysiloxane, aminornethylpolysiloxane, DimetWcone, phenyl -
  • Trimethicone, CyclometWcone and others are manufactured by the companies (Shinetsu Chemical Industries Co. Ltd. and Toray Silicone Co. Ltd. Copolymers between polysiloxanes and polyalkenes can also be used. Examples of copolymers are the compounds stearyl- known under the name DimetWcone. DimetWcone and Cetyl-Dimethicone Cyclic alkylmethylpolysiloxanes can also be used. As preservatives, methyl paraben, ethyl paraben, propyl paraben, butyl paraben, etc. can be used individually or in combination of two or more compounds. O-cymen-5-ol or 2-bromo 2 mtropropane 1,3-diol or other preservatives known to the person skilled in the art can also be used.
  • Racht-iorasche tenside are suitable as emulsifiers, although ionic surfactants can also be used in principle.
  • suitable, preferred surfactants are: isoceteth-10 stearate, isostearate-10 stearate.
  • the ara-fast, surface-active substances can e.g. in the form of sodium, potassium and ammo space salts and as soluble salts of organic bases, e.g. are present as the triethanolamine salt.
  • Rachtiorasch surface-active substances come e.g. in question: alkylene oxide condensation products or addition products to fatty alcohols, e.g. Condensation products from a C10-C22 alcohol with 3 to 20 moles of ethylene oxide such as: a condensation product of 5, 7, 9 or 12 moles of ethylene oxide with isotridecyl alcohol; Addition products of alkylphenol (advantageously C6-C18-alkyl), fatty acid, fatty amine, fatty acid amide or alkanesulfonamide to 3 to 25 moles of alkylene oxide, especially ethylene oxide, e.g.
  • galactorabinan can be used as the gel former.
  • other gel formers known to the person skilled in the art can also be used, such as, for example, water-swellable natural or synthetic hydrocolloids such as cellulose derivatives (methyl, carboxymethyl cellulose), agar, pectin etc.
  • the composition can be used as follows:
  • the aqueous composition is used in the form of an aqueous solution as a spray. By spraying and inhaling at the same time, areas can be coated in the nasal area that can be reached with a cotton swab.
  • the invention relates to a composition for the prevention of reactions and / or diseases which are caused by pathogens taken up by the nasal membranes,
  • the composition contains in Water or water / solvent-absorbed organic compounds to build up a seal of the nasal membrane with an elastic protective film.
  • the compounds comprise at least one natural or synthetic orgasmic polymer as film former, at the very least a silicone compound and water in which the film former and the silicone compound are dissolved or emulsified ,
  • the effectiveness of the composition can be increased further by adding a gel former.
  • the composition does not contain any reactive components that react with airborne substances, but owes its effect to the physical barrier function. In contrast to WO 98/55135, the composition does not require any reactive substances (agents), since its effect is based on the physical barrier function.

Abstract

The invention relates to a composition for preventing reactions and/or diseases provoked, inter alia, by pathogens, allergens, pollen, virus and dust entering through the nasal mucous membranes. The composition contains organic compounds received in water or water/solvent for forming a sealing of the nasal mucous membranes with an elastic protective film. The compounds comprise at least one natural or synthetic organic polymer acting as a film former, at least one silicon compound and water in which the film former and the silicon compound are dissolved or emulsified. The activity of the composition can be further enhanced by adding a gel-forming substance. The composition does not contain any reactive components which react with air-borne substances but rather owes its effect to the physical barrier function.

Description

Zusammensetzung und Verwendung derselben zur Bildung eines Schutzfilms auf Composition and use thereof to form a protective film
Nasenschleimhäutennasal mucosa
Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur uximitteϊbaren Prävention von Reaktionen und/ oder Krankheiten, welche von durch die NasenscWeimhäute aufgenommenen Erregern, Allergenen, Pollen u.a. ausgelöst werden, respektive zur sofortigen Verhinderung der Aufnahme möglicher Allergene, Krankheitskeime, Pollen, Milben, Bakterien, Viren (= luftgetragene Schadstoffe) durch die NasenscWeimhäute.The invention relates to a composition for the uximitteϊbaren prevention of reactions and / or diseases caused by pathogens, allergens, pollen, etc., taken up by the nasal membranes. are triggered, or to immediately prevent the absorption of possible allergens, pathogens, pollen, mites, bacteria, viruses (= airborne pollutants) through the nasal membranes.
Heutzutage leidet eine stetig zunehmende Zahl von Personen an Pollenallergie. Jedes Jahr zur beginnenden Blütezeit, wenn Bäume und Pflanzen Pollen in die Umgebung abgeben, fangen die Beschwerden für die Pollenallergiker wieder an, welche sich in Form von geröteten oder tränenden Augen, Schnupfen und teilweise Atembeschwerden äussern. Bei einem gewissen Prozentsazt von Pollenallergikern sind die körpereigenen Abwehrreaktionen so stark, dass sie sich in ärztliche Behandlung begeben müssen.Nowadays an increasing number of people suffer from pollen allergy. Every year at the beginning of flowering, when trees and plants release pollen into the environment, the complaints for pollen allergy sufferers start again, which are manifested in the form of reddened or watery eyes, runny nose and sometimes breathing difficulties. With a certain percentage of pollen allergy sufferers, the body's defense reactions are so strong that they need to seek medical treatment.
Von den heute auf dem Markt erhältlichen Medikamenten widmen sich die meisten der Symptombekämpfung. Vorbeugende Medikamente enthalten die Wirkstoffe Cromoglicinsäure oder Nedocromil. Die Behandlung mit diesen Wirkstoffen muss bereits 2-3 Wochen vor der eigentlichen Pollensaison einsetzen, damit diese ihre Wirkung entfalten können. Bei akuten Beschwerden helfen hingegen meist nur AntiHstammika, die die Wirkung von Histamin und damit die allergische Reaktion sofort blockieren. Zur Anwendung in der Nase sind Nasensprays erhältlich, mit welchen die AntiMstarrvinika wie Cetinizin, Loratadin, Desloratadin, Fexofenadin etc. in die Nase gesprüht werden. Bekannt sind auch Medikamente, um die NasenscWeimhäute abschwellen zu lassen. Diese Medikamente sollten jedoch nicht über einen längeren Zeitraum eingenommen werden, da ansonsten die Gefahr besteht, dass die NasenscWeimhäute austrocknen können.Most of the drugs on the market today are dedicated to symptom control. Preventive drugs contain the active ingredients cromoglicic acid or nedocromil. Treatment with these active ingredients must start 2-3 weeks before the actual pollen season so that they can develop their effect. In the case of acute complaints, on the other hand, only anti-hammics help, which block the effect of histamine and thus the allergic reaction immediately. For use in the nose, nasal sprays are available with which the antiMstarrvinika such as cetinizine, loratadine, desloratadine, fexofenadine etc. are sprayed into the nose. Medications to swell the nasal membranes are also known. However, these medications should not be used for a long period of time, otherwise there is a risk that the nasal mucous membranes can dry out.
Die WO 97/18797 offenbart Produkte, welche den Fluss von luftgetragenen Schadstoffen in die Nasenpassage verhindern sollen. Zu diesem Zweck wird ein künstliches, elektrostatisches Feld in einem Bereich nahe der Nasenpassage kreiert, welches luftgetragene, geladene Schadstoffe anziehen soll. Wesentliches Merkmal der von der WO 97/18797 vorgescWagenen Produkte ist das Vorhandensein von organischem oder anorganischem elektrostatischen Material. Beispiele für solche Materialien sind quaternäre Cellulosederivate, quaternäre Amrnoniurnverbindungen, quaternäre Proteine, oder von Fettsäuren oder Polymeren abgewandelte quaternäre Ammoniumverbindungen. Es werden verscWedenen Formulierungen z.B. als Salbe, Creme, Spray und Gels. Diese Formulierungen werden im Bereich der Nasenpassage, z.B. auf der Nase oder an der Oberlippe, aufgetragen, um in der angesaugten Atemluft enthaltene, geladene Schadstoffe anzuziehen und abzuscheiden. Da die Wirkung der Formulierungen auf elektrostatischer Anziehung basieren, ist es nicht erforderlich und auch nicht offenbart, dass diese auf die NasenscWeimhäute direkt aufgetragen werden. Nachteilig an den Formulierungen ist, dass diese offensichtlich nur geladene Partikel abscheiden können.WO 97/18797 discloses products which are intended to prevent the flow of airborne pollutants into the nasal passage. For this purpose, an artificial, electrostatic field is created in an area near the nasal passage, which should attract airborne, loaded pollutants. An essential feature of the products proposed by WO 97/18797 is the presence of organic or inorganic electrostatic material. Examples of such materials are quaternary cellulose derivatives, quaternary ammonium compounds, quaternary proteins, or quaternary ammonium compounds modified from fatty acids or polymers. There are various formulations such as ointment, cream, spray and gel. These formulations are applied in the area of the nasal passage, for example on the nose or on the upper lip, in order to attract and separate charged pollutants contained in the inhaled breathing air. Since the effects of the formulations are based on electrostatic attraction, it is not necessary and also not disclosed that they are applied directly to the nasal mucosa. A disadvantage of the formulations is that they can obviously only separate charged particles.
WO 98/55135 offenbart eine Zusammensetzung mit GlutatWonester- Verbindungen zur Verwendung als Schutz gegen toxische, aU ylierende Substanzen wie Senfgas. Die wirksamen Glutatl ionester-Verbindungen können als Cremes oder Sprays eingesetzt werden. Diese können wirksame Barrieren für alkylierende Substanzen wie Senfgas bilden, indem diese mit dem Senf as reagieren. DieBarrierefuW<tion kommt also dadurch zustande, dass mit den alkylierenden Substanzen gerne reagierende nukleophile Verbindungen zur Verfügung gestellt werden.WO 98/55135 discloses a composition with GlutatWonester compounds for use as protection against toxic, aU ylating substances such as mustard gas. The active Glutatl ionester compounds can be used as creams or sprays. These can form effective barriers for alkylating substances such as mustard gas by reacting with the mustard. The barrier function thus arises from the fact that nucleophilic compounds which react readily with the alkylating substances are made available.
EP-A-395 215 offenbart eine protektive Gelzubereitung zum Schutz der Hautoberfläche, insbesondere der Hände von CWrurgen. Die Gelzubereitung auf Basis eines Wachses oder eines synthetischen Lanolin Substituts ist sterilisierbar und wasseruWöslich. Eine in der Zubereitung enthaltende flüssige Silikonverbindung dient der Wasserabstossung, und ein. Polypropylenglykolfettsäureester als oberflächenaktive Substanz. Ausserdem enthält die Zubereitung Polytetrafluorethylen in Pulverform als nicht benetzbares Gleitmittel. Weiter kann die Gelzubereitung antimikrobe und antivirale Agentien, wie z.B. Nonoxynol-9 enthalten. Zum Schutz der Hände von Chirurgen wird die Gelzubereitung als dünner Film auf die Hautoberfläche aufgetragen und danach die Handschuhe darüber angezogen. Sollten aus irgendeinem Grund die Handschuhe durchlässig sein oder während einer Operation werden, verhindert die Gelzubereitung als physikalische und biochemische Barriere eine Infektion des Chirurgen. Da die Gelzubereitung auf Wachsbasis ist, ist eine vollständige Bedeckung der NasenscWeimhäute kaum zu bewerkstelligen.EP-A-395 215 discloses a protective gel preparation for protecting the skin surface, especially the hands of CWrurgen. The gel preparation based on a wax or a synthetic lanolin substitute can be sterilized and is water-soluble. A liquid silicone compound contained in the preparation serves to repel water, and a. Polypropylene glycol fatty acid ester as a surface-active substance. In addition, the preparation contains polytetrafluoroethylene in powder form as a non-wettable lubricant. The gel preparation can also contain antimicrobial and antiviral agents, such as, for example, nonoxynol-9. To protect surgeons' hands, the gel preparation is applied as a thin film to the surface of the skin and the gloves are then put on. If for any reason the gloves are permeable or become surgical during surgery, the gel preparation, as a physical and biochemical barrier, prevents surgeon infection. Because the gel preparation on Wax is the basis, a complete covering of the nasal mucous membranes can hardly be achieved.
Es ist deshalb Auf abe der vorliegenden Erfindung eine Zusammensetzung zur Prävention von Reaktionen und/ oder Krankheiten, welche von durch die NasenscWeimhäute aufgenommenen Erregern, Allergenen, Pollen u.a. ausgelöst werden, bereitzustellen. Ziel ist es insbesondere, eine Zusammensetzung vorzuscWagen, mit welcher Allergien, speziell Pollenallergien, verhindert und/ oder gemildert werden können. Noch ein Ziel ist es, eine pharmazeutisch wirkende Zusammensetzung bereitzustellen, welche aus physiologisch gut verträglichen Komponenten zusarrtrnengesetzt ist, pharmakologisch unbedenklich und daher frei, d.h. rezeptfrei, verkäuflich ist.It is therefore on the basis of the present invention a composition for the prevention of reactions and / or diseases which are caused by pathogens, allergens, pollen and others taken up by the nasal membranes. triggered to provide. The aim is in particular to propose a composition with which allergies, especially pollen allergies, can be prevented and / or alleviated. Another aim is to provide a pharmaceutically active composition which is composed of physiologically well-tolerated components, is pharmacologically harmless and therefore free, i.e. is available without a prescription.
Erf indungsgemäss wird das Ziel bei einer Zusammensetzung gemäss Oberbegriff von Anspruch 1 dadurch erreicht, dass die Zusammensetzung mindestens ein Polymer als Filmbildner, und mindestens ein lineares oder ein zyklisches Polysiloxan enthält, und dass die Zusammensetzung wässrig ist mit einem Wassergehalt von vorzugsweise mehr als 80 Gewichtsprozenten, und besonders bevorzugt mehr als 90 Gewichtsprozenten. Überraschenderweise kann durch die erfindungsgemässe Zusammensetzung ein gut haftender, physikalischer Barrierefilm auf den NasenscWeimhäuten gebildet werden, welcher für allergene Stoffe wie Pollen, Rauch, Staub etc. sowie für Kjankheitskeirne,According to the invention, the aim is achieved with a composition according to the preamble of claim 1 in that the composition contains at least one polymer as film-forming agent and at least one linear or cyclic polysiloxane, and that the composition is aqueous with a water content of preferably more than 80 percent by weight , and particularly preferably more than 90 percent by weight. Surprisingly, the composition according to the invention can form a well-adhering, physical barrier film on the nasal mucosa, which is suitable for allergenic substances such as pollen, smoke, dust etc., as well as for disease
Milben, Bakterien, Viren, Staub etc. (allgemein als luftgetragene Schadstoffe bezeichnet) weitgehend undurcWässig ist. Dadurch können Allergene, Pollen, KraW heitserreger u.a. nicht von der Atemluft auf die NasenscWeimhäute gelangen und aufgenommen werden. Ein Eindringen der vorgenannten Stoffe in den Körper ist daher weitgehend verunmöglicht, sodass das Risiko von allergischen Reaktionen stark reduziert ist. Flüssige Zusammensetzungen haben im UnterscWed zu Cremes und Salben zudem den Vorteil, dass diese als Spray verabreicht werden können. Durch einen Sprühnebel können die NasenscWeimhäute gut erreicht und mit einem flächendeckenden Film belegt werden. Gleichzeitig kann das Wasser der Zusammensetzung für eine Befeuchtung der NasenscWeimhäute sorgen. Zweckmässigerweise beträgt der gewichtsmässige Anteil von Wasser in der Zusammensetzung 50% und meW, vorzugsweise jedoch mehr als 75%. Der Filmbildner kann ein natürliches oder synthetisches organisches Polymer sein, welches physiologisch unbedenklich ist. Dies hat den Vorteil, dass die Anwendung der Zusammensetzung nicht vom Arzt verscWieben werden muss. Der wenigstens eine Filmbildner und die Silikonverbindung können im wässerigen Lösungsmittel gelöst oder emulgiert sein. Die wenigstens eine polymere, filmbildende Verbindung kann in Form von fein verteilten Partikeln in der Zusammensetzung vorliegen. Silikonverbindungen wie Silikonöle und fihnbildende polymere Verbindungen sind physiologisch unproblematisch. Diese Stoffe können eine solche Molekülgrösse aufweisen, dass diese nicht über die NasenscWeimhäute in den Körper eindringen und daher pharmakologisch und physiologisch unbedeWdich sind. Entsprechend ist eine solche Zusammensetzung Weht als Heilmittel zu deklarieren. Da die Komponenten der Zusammensetzung nicht in den Stoffwechsel eingreifen, hat die Zusammensetzung auch keine Nebenwirkungen.Mites, bacteria, viruses, dust etc. (generally referred to as airborne pollutants) is largely non- As a result, allergens, pollen, and pathogens, among other things, cannot get from the air we breathe to the nasal membranes and are absorbed. Penetration of the aforementioned substances into the body is therefore largely impossible, so that the risk of allergic reactions is greatly reduced. In the sub-section on creams and ointments, liquid compositions also have the advantage that they can be administered as a spray. The nasal membranes can be easily reached with a spray mist and covered with a covering film. At the same time, the water of the composition can moisturize the nasal mucous membranes. The proportion by weight of water in the composition is expediently 50% and meW, but preferably more than 75%. The film former can be a natural or synthetic organic polymer which is physiologically harmless. This has the advantage that the application of the composition does not have to be ruled out by the doctor. The at least one film former and the silicone compound can be dissolved or emulsified in the aqueous solvent. The at least one polymeric, film-forming compound can be present in the composition in the form of finely divided particles. Silicone compounds such as silicone oils and polymeric polymer compounds are physiologically unproblematic. These substances can have a molecular size such that they do not penetrate the body through the nasal mucosa and are therefore pharmacologically and physiologically unimportant. Accordingly, such a composition of blows must be declared as a remedy. Since the components of the composition do not interfere with the metabolism, the composition has no side effects.
Vorteilhaft stammt der Filmbildner aus einer nacWolgenden Substanzgruppen: Celluloseäther, Hydroxypropylalkylcellulose, Carboxymethylcellulose,The film former advantageously comes from one of the following substance groups: cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose,
Acrylsäurepolymer oder -copolymer, Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, CIO - C30 Alkylacrylate, Polyvinylalkohol, Polyvinypyrrolidon, Polyalkylenglykol, Polyester- Polyurethan-Copolymere, PVP/Hexadecene Copolymer, Hydroxypropylstärke, Polysaccharide wie Gelatine, Kollagen oder denaturierte Gelatine oder Kollagen. Unter diesen Verbindungen können auch solche sein, welche neben den filmbildenden auch gelbildende Eigenschaften haben. Die vorgenannten Verbindungen können einzeln oder in Kombination mit einer oder mehreren der genannten anderen Verbindungen in der Zusammensetzung eingesetzt werden. In Kombination mit den wasserabstossend Silikonverbindungen kann eine auf ScWermhäuten gut haftende Barrierebeschichtung erzeugt werden, welche für Keime, Pollen, Rauch etc. überraschenderweise weitgehend undurcWässig ist. Es hat sich gezeigt, dass die durch die applizierte Zusammensetzung gebildete BarrierescWcht für meWere Stunden wirksam ist.Acrylic acid polymer or copolymer, acrylate-alkyl acrylate copolymers, CIO - C30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohol, polyvinypyrrolidone, polyalkylene glycol, polyester-polyurethane copolymers, PVP / hexadecene copolymer, hydroxypropyl starch, polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen. These compounds can also include those which, in addition to the film-forming properties, also have gel-forming properties. The aforementioned compounds can be used individually or in combination with one or more of the other compounds mentioned in the composition. In combination with the water-repellent silicone compounds, a barrier coating that adheres well to the skin of the skin can be created, which is surprisingly largely non-impervious to germs, pollen, smoke, etc. It has been shown that the barrier weight formed by the applied composition is effective for several hours.
Als Silikonverbindung können ein lineares oder ein zyklisches Polysiloxan, oder Gemische davon eingesetzt werden. Vorzugsweise werden in der ZusammensetzungA linear or a cyclic polysiloxane, or mixtures thereof, can be used as the silicone compound. Preferably in the composition
Organopolysiloxanverbindungen eingesetzt. Beispielhaft für Organopolysiloxanverbin- dungen sei an dieser Stelle Polydimethylsiloxan erwähnt. Organopolysiloxanverbindun- gen können wasserabstossende Filme bilden, welche auf den NasenscWeimhäuten während Stunden einen zuverlässigen Schutz bilden können.Organopolysiloxane compounds used. Polydimethylsiloxane is mentioned here as an example of organopolysiloxane compounds. Organopolysiloxanverbindun- genes can form water-repellent films, which can provide reliable protection on the nasal membranes for hours.
Vorteilhaft enthält die Zusammensetzung zusätzlich wenigstens einen Gelbildner. Gelbildner haben die Eigenschaft, Allergene, Pollen und dergleichen, binden zu können. Es hat sich gezeigt, dass durch den Zusatz eines physiologisch unbedenklichen Gelbildners die Wirksamkeit der BarrierescWcht weiter verbessert werden kann. Als Gelbildner kommen beispielsweise Derivate von Celluloseverbindungen wie Celluloseäther, Hydroxypropylalkylcellulose, Carboxymethylcellulose, und/ oder Hydroxypropylstärke und/ oder Polysaccharide wie Gelatine, Kollagen oder denaturierte Gelatine oder Kollagen in Frage.The composition advantageously additionally contains at least one gel former. Gelling agents have the property of being able to bind allergens, pollen and the like. It has been shown that the effectiveness of the barrier barrier can be further improved by adding a physiologically harmless gel former. Examples of suitable gel formers are derivatives of cellulose compounds such as cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and / or hydroxypropyl starch and / or polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen.
Gemäss einer besonders bevorzugten AusfüWungsf orm enthält die Zusammensetzung mindestens eine Verbindung aus der Substanzgruppe der Acrylsäurepolymere oder - copolymere, Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, Cio - C30 Alkylacrylate, Polyvinylalkohole, Polyvinypyrrolidone, Polyalkylenglykole, Polyester-Polyurethan-Copolymere, PVP/Hexadecene Copolymere und/oder Hydroxypropylstärke als Filmbildner, mindestens eine Verbindung aus der Substanzgruppe der Celluloseäther, Hydroxypropylalkylcellulose, Carboxymethylcellulose, Polysaccharide wie Gelatine, Kollagen oder denaturierte Gelatine oder Kollagen und/ oder Galactorabinan als Gelbildner, und mindestens eine Verbindung aus der Substanzgruppen der Organopolysiloxane, z.B. DimetWcone und/ oder Tri-nethylsiloxysilicate.According to a particularly preferred embodiment, the composition contains at least one compound from the substance group of acrylic acid polymers or copolymers, acrylate-alkyl acrylate copolymers, CIO-C 30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohols, polyvinypyrrolidones, polyalkylene glycols, polyester-polyurethane copolymers, PVP / hexadecene copolymers / or hydroxypropyl starch as film former, at least one compound from the cellulose ether substance group, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen and / or galactorabinan as gel former, and at least one compound from the substance groups of organopolysiloxanes, eg DimetWcone and / or tri-nylsiloxysilicate.
Versuche haben gezeigt, dass durch eine Kombination mindestens je eines geeigneten, physiologisch gut verträglichen organischen, emulgierten Polymers, Organopolisiloxans und einer gelbildenden Verbindung gut haftende, physikalisch wirkende BarrierebescWchtungen auf den NasenscWeimhäuten erzeugt werden können. Die vorgenannten Zusammensetzungen eignen sich zur pharmazeutischen Verwendung als Präventionsmittel für Allergien, insbesondere Pollenallergien, Erkältungen, Grippe oder Schnupfen. Vorteilhaf t enthält die Zusammensetzung wenigstens ein Tensid. Tenside werden vorzugsweise als Emulsifikatoren eingesetzt. Tenside haben in der Zusammensetzung Bedeutung für die Erzeugung eines gleichmässigen Schutzfilms. Obwohl grundsätzlich auch iomsche Tenside als Emulsifikatoren einsetzbar sind, wird vorzugsweise ein Tensid aus der Gruppe der mcht-iomschen Tenside verwendet. Weiter kann die Zusammensetzung weitere Zusatzstoffe wie dem Fachmann bekannte Konservierungsmittel, Duftstoffe, Füllmittel etc. aufweisen.Experiments have shown that a combination of at least one suitable, physiologically well-tolerated organic, emulsified polymer, organopolysiloxane and one gel-forming compound can produce well-adhering, physically active barrier coatings on the nasal mucosae. The aforementioned compositions are suitable for pharmaceutical use as preventive agents for allergies, in particular pollen allergies, colds, flu or runny nose. The composition advantageously contains at least one surfactant. Surfactants are preferably used as emulsifiers. The composition of surfactants is important for the creation of a uniform protective film. Although iomic surfactants can in principle also be used as emulsifiers, a surfactant from the group of mom-iomic surfactants is preferably used. Furthermore, the composition can have other additives such as preservatives, fragrances, fillers, etc. known to those skilled in the art.
Die erfindungsgemässe Zusammensetzung wird vorteilhaft als Spray zur Erzeugung eines Barrierefilm auf den NasenscWeimhäuten verwendet. Ein Spray, insbesondere ein Nasenspray, hat den Vorteil, dass auch Stellen der NasenscWeirnhaut erreicht werden können, welche mit einer Creme, auch unter Zuhilf enahrne eines Wattestäbchens, Weht erreichbar sind. Neben der praktischen Anwendung hat der Nasenspray gegenüber Nasensalben den Vorteil, dass der elastische Film so dünn ist, dass das Geruchsempfinden cht gestört wird. Der gewichtsmässige Anteil des filmbildenden Polymers und der Silikonverbindung ist vorzugsweise kleiner als 4 Gewichtsprozente und vorzugsweise kleiner als 2 Gewichtsprozente der fertigen Zusammensetzung.The composition according to the invention is advantageously used as a spray for producing a barrier film on the nasal membranes. A spray, in particular a nasal spray, has the advantage that it is also possible to reach areas of the nasal epithelium that can be blown with a cream, even with the help of a cotton swab. In addition to its practical application, the nasal spray has the advantage over nasal ointments that the elastic film is so thin that the sense of smell is not disturbed. The proportion by weight of the film-forming polymer and the silicone compound is preferably less than 4 percent by weight and preferably less than 2 percent by weight of the finished composition.
Gegenstand der Erfindung ist auch eine Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur pharmazeutischen Verwendung als BarrierebescWchtung auf ScWeimhäuten, insbesondere NasenscWeimhäuten. Die erfindungsgemässe dient insbesondere der Prävention von Pollenallergien.The invention also relates to a composition according to one of claims 1 to 12 for pharmaceutical use as barrier coating on sperm membranes, in particular nasal sperm membranes. The inventive serves in particular to prevent pollen allergies.
Gegenstand der Erfindung ist auch Verwendung einer Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur Herstellung einer pharmazeutisch wirksamen Zubereitung zur Prävention von Allergien, insbesondere Pollenallergien, Erkältungen, Grippe oder Schnupfen.The invention also relates to the use of a composition according to one of claims 1 to 12 for the production of a pharmaceutically active preparation for the prevention of allergies, in particular pollen allergies, colds, flu or runny nose.
Im Weiteren ist Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist auch ein Behälter mit Austrittsdüse und Mitteln zur Erzeugung eines Überdrucks enthaltend eine Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur Applikation der Zusammensetzung als Spray. Filrnbildner im Rahmen der vorhegenden Erfindung sind Stoffe unterscWedlicher Zusammensetzung, die durch folgende Eigenschaft gekennzeichnet sind: Löst man einen Filmbildner in Wasser oder anderen geeigneten Lösemitteln und trägt die Lösung auf die Haut auf, so bildet er nach dem Verdunsten des Lösemittels einen als physikalische Barriere wirkenden Film aus, welcher eine Schutzfunktion ausüben kann. Filmbildner können jedoch auch Substanzen sein, welche in einem Lösemittel, welches mcht notwendigerweise verdunsten muss, nach dem Auftragen Filme bilden. Dabei handelt es sich in der Regel um polymere Grundkörper, welche im Lösungsmittel dispergiert vorliegen.The present invention furthermore also relates to a container with an outlet nozzle and means for generating an excess pressure containing a composition according to one of claims 1 to 12 for application of the composition as a spray. Film formers in the context of the present invention are substances of different compositions, which are characterized by the following property: If a film former is dissolved in water or other suitable solvents and the solution is applied to the skin, it forms a physical barrier after the solvent has evaporated Film that can have a protective function. However, film formers can also be substances which form films after application in a solvent which does not necessarily have to evaporate. These are generally polymeric base bodies that are dispersed in the solvent.
Geeignete Filmbildner können einer der nacWolgenden Substanzgruppen angehören: Celluloseäther, Hydroxypropylalkylcellulose, Carboxymethylcellulose, Acrylsäurepolymer oder -copolymer, Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, CIO - C30 Alkylacrylate, Polyvinylalkohol, Polyvinypyrrolidon, Polyalkylenglykol, Polyester- Polyurethan-Copolymere, Hydroxypropylstärke, Polysaccharide wie Gelatine, Kollagen oder denaturierte Gelatine oder Kollagen. Besonders bevorzugt sind Copolymere des Polyvinylpyrrolidons, z.B. das PVT Hexadecen Copolymer und das PVP Eicosen Copolymer (erhältlich unter den Namen Antaron V216 und Antaron V220 bei der GAF Chemical Corporation). Weiter können filrnbildende Acrylsäurederivate wie Neocryl XC- 90, Necocryl A-1070, Neocryl A-1090 u.a. der Firma Dow Chemical eingesetzt werden. Als Silikonverbindungen können sowoW lineare als auch zyklische Polysiloxane eingesetzt werden. Diese sind vorzugsweise cht-flüchtige Verbindungen. Beispiele für verwendbare Silikonverbindungen sind: Polydimethylsiloxan und seine modifizierten Verbindungen, Methylphenylpolysiloxan, Methylcarboxypolysiloxane, Methylhydrodienepolysiloxane, Arninornethylpolysiloxan, DimetWcone, Phenyl -Suitable film formers can belong to one of the following groups of substances: cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, acrylic acid polymer or copolymer, acrylate-alkyl acrylate copolymers, CIO - C30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohol, polyvinypyrrolidone, polyalkylene glycol, polyester, hydroxypropylene copolyols, such as polypropylene, polypropylene, such as polypropylene, such as polypropylene or denatured gelatin or collagen. Copolymers of polyvinylpyrrolidone, e.g. the PVT hexadecene copolymer and the PVP eicosen copolymer (available under the names Antaron V216 and Antaron V220 from GAF Chemical Corporation). Furthermore, film-forming acrylic acid derivatives such as Neocryl XC-90, Necocryl A-1070, Neocryl A-1090 and others. from Dow Chemical. Both linear and cyclic polysiloxanes can be used as silicone compounds. These are preferably volatile compounds. Examples of usable silicone compounds are: polydimethylsiloxane and its modified compounds, methylphenylpolysiloxane, methylcarboxypolysiloxane, methylhydrodienepolysiloxane, aminornethylpolysiloxane, DimetWcone, phenyl -
Trimethicone, CyclometWcone u.a. Die vorgenannten Verbindungen werden hergestellt von den Firmen (Shinetsu Chemical Industries Co. Ltd. und Toray Silicone Co. Ltd. Eingesetzt werden können ebenfalls Copolymere zwischen Polysiloxanen und Polyalkenen. Beispiele für Copolymere sind die unter dem Namen DimetWcone bekannten Verbindungen Stearyl-DimetWcone und Cetyl-Dimethicone. Verwendbar sind auch zyklische Alkylmethylpolysiloxane. Als Konservierungsstoffe können Methylparaben, Ethylparaben, Propylparaben, Butylparaben etc. einzeln oder in Kombination von zwei oder mehr Verbindungen eingesetzt werden. Einsetzbar ist auch O-cymen-5-ol oder 2-bromo 2 mtropropane 1,3-diol oder andere dem Fachmann bekannte Konservierungsstoffe.Trimethicone, CyclometWcone and others. The aforementioned compounds are manufactured by the companies (Shinetsu Chemical Industries Co. Ltd. and Toray Silicone Co. Ltd. Copolymers between polysiloxanes and polyalkenes can also be used. Examples of copolymers are the compounds stearyl- known under the name DimetWcone. DimetWcone and Cetyl-Dimethicone Cyclic alkylmethylpolysiloxanes can also be used. As preservatives, methyl paraben, ethyl paraben, propyl paraben, butyl paraben, etc. can be used individually or in combination of two or more compounds. O-cymen-5-ol or 2-bromo 2 mtropropane 1,3-diol or other preservatives known to the person skilled in the art can also be used.
Als Emulsifikatoren eignen sich racht-iorasche Tenside, obwoW grundsätzlich auch ionische Tenside einsetzbar sind. Beispiele für geeignete, bevorzugte Tenside sind: Isoceteth-10 Stearat, Isostearat-10 Stearat zu nennen.Racht-iorasche tenside are suitable as emulsifiers, although ionic surfactants can also be used in principle. Examples of suitable, preferred surfactants are: isoceteth-10 stearate, isostearate-10 stearate.
Die araoraschen, grenzflächenaktiven Substanzen können z.B. in Form iWer Natrium-, Kalium- und Ammoraumsalze sowie als lösliche Salze orgarascher Basen, z.B. als Triethanolarninsalz vorliegen.The ara-fast, surface-active substances can e.g. in the form of sodium, potassium and ammo space salts and as soluble salts of organic bases, e.g. are present as the triethanolamine salt.
Als rachtiorasche, grenzflächenaktive Substanzen (Nonionics) kommen z.B. in Frage: Alkylenoxid Kondensationsprodukte bzw. AWagerungsprodukte an Fettalkohole, wie z.B. Kondensationsprodukte aus einem C10-C22 Alkohol mit 3 bis 20 Mol Ethylenoxid wie z.B.: ein Kondensationsprodukt von 5, 7, 9 oder 12 Mol Ethylenoxid an Isotridecylalkohol; AWagerungsprodukte von Alkylphenol (vorteilhaft C6-C18-Alkyl), Fettsäure, Fettamin, Fettsäureamid oder Alkansulfonamid an 3 bis 25 Mol Alkylenoxid vor allem Ethylenoxid, z.B. Nonylphenol, kondensiert mit etwa 9.5 Mol Ethylenoxid oder Dodecylphenol kondensiert mit etwa 12 Mol Ethylenoxid; ferner noch Polyhydroxyverbindungen, wie Fettsäureglyceride (normale und gemischte), Sorbitanester, Alkylpolyglykoside und Fettsäureamide wie Kokosfettsäurediethanolamid.Rachtiorasch, surface-active substances (Nonionics) come e.g. in question: alkylene oxide condensation products or addition products to fatty alcohols, e.g. Condensation products from a C10-C22 alcohol with 3 to 20 moles of ethylene oxide such as: a condensation product of 5, 7, 9 or 12 moles of ethylene oxide with isotridecyl alcohol; Addition products of alkylphenol (advantageously C6-C18-alkyl), fatty acid, fatty amine, fatty acid amide or alkanesulfonamide to 3 to 25 moles of alkylene oxide, especially ethylene oxide, e.g. Nonylphenol condensed with about 9.5 moles of ethylene oxide or dodecylphenol condensed with about 12 moles of ethylene oxide; also polyhydroxy compounds such as fatty acid glycerides (normal and mixed), sorbitan esters, alkyl polyglycosides and fatty acid amides such as coconut fatty acid diethanolamide.
Gemische von nichtiomschen, grenzflächenaktiven Substanzen sind ebenfalls zweckmässig.All diese mchtionischen, grenzflächenaktiven Substanzen sind bekannt und können nach bekannter Art und Weise erhalten werden.Mixtures of non-ionic, surface-active substances are also useful. All of these mionic, surface-active substances are known and can be obtained in a known manner.
Als Gelbildner kann beispielsweise Galactorabinan verwendet werden. Andere dem Fachmann bekannten Gelbildner können jedoch ebenfalls eingesetzt werden, wie z.B., wasserquellbare natürliche oder synthetische Hydrokolloide wie Cellulosederivate (Methyl-, Carboxymethylcellulose), Agar, Pektin etc.. Ausführungsbeispiel:For example, galactorabinan can be used as the gel former. However, other gel formers known to the person skilled in the art can also be used, such as, for example, water-swellable natural or synthetic hydrocolloids such as cellulose derivatives (methyl, carboxymethyl cellulose), agar, pectin etc. Embodiment:
Isoceteth-10 Stearat 1.0Isoceteth-10 stearate 1.0
Isostearat-10 Stearat 1.0Isostearate-10 stearate 1.0
C12-15 Alkylbenzoat 1.0C12-15 alkyl benzoate 1.0
Steareth-21 0.6Steareth-21 0.6
Galactorabinan 0.5Galactorabinan 0.5
PVP/Hexadecene Copolymer 0.45PVP / hexadecene copolymer 0.45
Gl cin Soja 0.4Gl cin soy 0.4
PEG-5 PentaerytWityl Aether 0.175PEG-5 PentaerytWityl ether 0.175
PPG-5 Pentaerythrityl Aether 0.175PPG-5 pentaerythrityl ether 0.175
DimetWcon 0.15DimetWcon 0.15
Trimethylsiloxysilikat 0.115Trimethylsiloxysilicate 0.115
Phenoxyethanol 0.11Phenoxyethanol 0.11
Bisabolol 0.10Bisabolol 0.10
Glucamine 0.1Glucamine 0.1
Simethicone 0.05Simethicone 0.05
Vamllia Planif oHa 0.05Vamllia Planif oHa 0.05
Methylparaben 0.035Methyl paraben 0.035
Ethylparaben 0.035Ethyl paraben 0.035
Propylparaben 0.035Propylparaben 0.035
Butylparaben 0.035Butyl paraben 0.035
Wasser 93.85Water 93.85
Total: 100.00Total: 100.00
Die Zusammensetzung kann wie folgt angewendet werden: Die wässerige Zusammensetzung wird in Form einer wässerigen Lösung als Spray eingesetzt. Durch Zerstäuben und gleichzeitigem Einatmen können im Nasenraum auch Stellen beschichtet werden, welche mit einem Wattestäbchen mcht mel r erreicht werden können.The composition can be used as follows: The aqueous composition is used in the form of an aqueous solution as a spray. By spraying and inhaling at the same time, areas can be coated in the nasal area that can be reached with a cotton swab.
Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur Prävention von Reaktionen und/ oder Krankheiten, welche von durch die NasenscWeimhäute aufgenommenen Erregern,The invention relates to a composition for the prevention of reactions and / or diseases which are caused by pathogens taken up by the nasal membranes,
Allergenen, Pollen, Viren, Staub u.a. ausgelöst werden. Die Zusammensetzung enthält in Wasser oder Wasser/ Lösungsmittel aufgenommene organische Verbindungen zum Aufbau einer Versiegelung der NasenscWeimhäute mit einem elastischen Schutzfilm.. Die Verbindungen umfassen mindestens ein natürliches oder synthetisches orgarasches Polymer als Filmbildner, weragstens eine Silikonverbindung und Wasser, in welchem der Filmbildner und die Silikonverbindung gelöst oder emulgiert sind. Durch Zusatz eines Gelbildners kann die Wirksamkeit der Zusammensetzung weiter gesteigert werden. Die Zusammensetzung enthält keine reaktiven Bestandteile, welche mit luftgetragenen Stoffen reagieren, sondern verdankt seine Wirkung der physikalischen Barrierefunktion. Im Unterschied zur WO 98/55135 kommt die Zusammensetzung ohne reaktive Stoffe (Agentien) aus, da deren Wirkung auf der physikalischen BarrierefuW tion basiert. Allergens, pollen, viruses, dust etc. are triggered. The composition contains in Water or water / solvent-absorbed organic compounds to build up a seal of the nasal membrane with an elastic protective film. The compounds comprise at least one natural or synthetic orgasmic polymer as film former, at the very least a silicone compound and water in which the film former and the silicone compound are dissolved or emulsified , The effectiveness of the composition can be increased further by adding a gel former. The composition does not contain any reactive components that react with airborne substances, but owes its effect to the physical barrier function. In contrast to WO 98/55135, the composition does not require any reactive substances (agents), since its effect is based on the physical barrier function.

Claims

Patentansprüche claims
1. Zusammensetzung zur Prävention von Reaktionen und/ oder Krankheiten, welche von durch die NasenscWeimhäute aufgenommenen Erregern, Allergenen, Pollen u.a. ausgelöst werden, respektive zur Verhinderung der Aufnahme möglicher Allergene, KraW heitskeime, Pollen, Milben, Bakterien, Viren durch die1.Composition for the prevention of reactions and / or diseases which are caused by pathogens, allergens, pollen, etc., absorbed through the nasal membranes. are triggered, respectively to prevent the absorption of possible allergens, KraW germs, pollen, mites, bacteria, viruses by the
NasenscWeimhäute, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens ein Polymer als Filmbildner, und mindestens ein lineares oder ein zyklisches Polysiloxan enthält, und dass die Zusammensetzung wässrig ist mit einem Wassergehalt von vorzugsweise mehr als 80 Gewichtsprozenten, und besonders bevorzugt meW als 90 Gewichtsprozenten.Nasal sweat, characterized in that the composition contains at least one polymer as film-forming agent and at least one linear or cyclic polysiloxane, and that the composition is aqueous with a water content of preferably more than 80 percent by weight, and particularly preferably more than 90 percent by weight.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung zusätzlich einen Gelbildner enthält.2. Composition according to claim 1, characterized in that the preparation additionally contains a gel former.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Filmbildner ein wasserlösliches Polymer ist.3. Composition according to claim 1 or 2, characterized in that the film former is a water-soluble polymer.
4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Filmbildner einer nacWolgenden Substanzgruppen angehört: Celluloseäther, Hydroxypropylalkylcellulose, CarboxymethylcellWose, Acrylsäurepolymer oder -copolymer, Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere, Cio - C30 Alkylacrylate, Polyvinylalkohol, Polyvinypyrrolidon, Polyalkylenglykol, Polyester-Polyurethan-Copolymere, PVP/Hexadecene Copolymer,4. Composition according to one of claims 1 to 3, characterized in that the film former belongs to the following groups of substances: cellulose ether, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, acrylic acid polymer or copolymer, acrylate-alkyl acrylate copolymers, Cio - C30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohol, polyvinalkylene glycol, polyvinyl alcohol Polyester-polyurethane copolymers, PVP / hexadecene copolymer,
Hydroxypropylstärke, Polysaccharide wie Gelatine, Kollagen oder denaturierte Gelatine oder Kollagen.Hydroxypropyl starch, polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen.
5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens eine Verbindung aus der5. Composition according to one of claims 1 to 3, characterized in that the composition at least one compound from the
Substanzgruppen der Acrylsäurepolymer oder -copolymer, Acrylat-Alkylacrylat- Copolymere, Cio - C30 Alkylacrylate, Polyvinylalkohol, Polyvinypyrrolidon, Polyalkylenglykol, Polyester-Polyurethan-Copolymere oder PVP/Hexadecene Copolymer, Hydroxypropylstärke als Filmbildner, mindestens eine Verbindung aus der Substanzgruppen der Celluloseäther, HydroxypropylalkylcellWose, Carboxymethylcellulose, Polysaccharide wie Gelatine, Kollagen oder denaturierte Gelatine oder Kollagen und/ oder Galactorabinan als Gelbildner, und mindestens eine Verbindung aus der Substanzgruppen der Organopolysiloxane, z.B. DimetWcone und/ oder Trünethylsiloxysilicate, enthält.Substance groups of the acrylic acid polymer or copolymer, acrylate-alkyl acrylate copolymers, Cio - C30 alkyl acrylates, polyvinyl alcohol, polyvinypyrrolidone, polyalkylene glycol, polyester-polyurethane copolymers or PVP / hexadecenes Copolymer, hydroxypropyl starch as film former, at least one compound from the substance groups of cellulose ethers, hydroxypropylalkyl cellulose, carboxymethyl cellulose, polysaccharides such as gelatin, collagen or denatured gelatin or collagen and / or galactorabinan as gel former, and at least one compound from the substance groups of organopolysiloxanes, eg DimetWcone and / or trünethylsiloxysilicate, contains.
6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, weiter gekennzeichnet dass das eingesetzte Polysiloxan Polydimethylsiloxan ist.6. The composition according to any one of claims 1 to 5, further characterized in that the polysiloxane used is polydimethylsiloxane.
7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, weiter dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung als Gelbildner Galactorabinan enthält.7. The composition according to any one of claims 1 to 6, further characterized in that the composition contains galactorabinan as a gel former.
8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, weiter dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzugn weragstens ein Tensid enthält.8. The composition according to any one of claims 1 to 7, further characterized in that the composition contains at least one surfactant.
9. Zusammensetzung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass das Tensid aus der Gruppe der racht-ioraschen Tenside stammt.9. The composition according to claim 8, characterized in that the surfactant comes from the group of racht-iorasch surfactants.
10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass der gewichtsmässige Anteil des filmbildenden Polymers und der Silikonverbindung kleiner als 4 Gewichtsprozente und vorzugsweise kleiner als 2 Gewichtsprozente der fertigen Zusammensetzung ist.10. Composition according to one of claims 1 to 9, characterized in that the proportion by weight of the film-forming polymer and the silicone compound is less than 4 percent by weight and preferably less than 2 percent by weight of the finished composition.
11. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung einer oder meWere der nacWolgenden Konservierungsstoffe aufweist: Phenoxyethanol, Butylparaben, Propylparaben, Ethylparaben, Methylparaben.11. The composition according to any one of claims 1 to 10, characterized in that the composition comprises one or more of the following preservatives: phenoxyethanol, butylparaben, propylparaben, ethylparaben, methylparaben.
12. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens einen entzündungshemmenden Stoff, z.B. Bisabolol, enthält.12. Composition according to one of claims 1 to 11, characterized in that the composition at least one anti-inflammatory substance, for example Bisabolol, contains.
13. Verwendung der Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 als Spray zur Erzeugung eines Barrierefilm, auf den NasenscWeimhäuten.13. Use of the composition according to one of claims 1 to 12 as a spray for producing a barrier film on the nasal membranes.
14. Behälter mit Austrittsdüse und Mitteln zur Erzeugung eines Überdrucks enthaltend eine Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur Applikation der Zusammensetzung als Spray.14. Container with outlet nozzle and means for generating an overpressure containing a composition according to one of claims 1 to 12 for application of the composition as a spray.
15. Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur pharmazeutischen15. Composition according to one of claims 1 to 12 for pharmaceutical
Verwendung als BarrierebescWchtung auf ScWeimhäuten, insbesondere auf NasenscWeimhäuten.Use as barrier balancing on mucous membranes, especially on nasal membranes.
16. Verwendung einer Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur Herstellung einer pharmazeutisch wirksamen Zubereitung zur Prävention von16. Use of a composition according to any one of claims 1 to 12 for the manufacture of a pharmaceutically active preparation for the prevention of
Allergien, insbesondere Pollenallergien.Allergies, especially pollen allergies.
17. Verwendung einer Zusammensetzung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 12 zur Herstellung einer pharmazeutisch wirksamen Zubereitung zur Prävention von Erkältungen, Grippe oder Schnupfen. 17. Use of a composition according to any one of claims 1 to 12 for the production of a pharmaceutically active preparation for the prevention of colds, flu or runny nose.
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